УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя 

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности
 Министерства  здравоохранения 

Республики Казахстан

от    ”___”______________2011г.
 №_________

 

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

Инестом

 

Торговое название

Инестом

 

Международное непатентованное название

Левокарнитин 

 

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь 1 г/10 мл

 

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество -  левокарнитин 100,0 мг,

 вспомогательные вещества:  кислота яблочная,  метилпарабен   (Е 218), пропилпарабен  (Е 216), натрия сахарина  дигидрат,  ароматизатор апельсиновый,  вода очищенная.

 

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Аминокислоты и их производные.

Код ATC A16AA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После   приема    внутрь   левокарнитин  в результате  действия флоры кишечника метаболизируется в триметиламин  (TMA) и γ-бутиробетаин. Приблизительно 10-20% левокарнитина достигает  большого круга кровообращения в неизмененном виде. Поэтому  считается,   что  метаболизм в кишечнике ответственен за выведение  80-90%  перорально принятой дозы. Оба   метаболита, ТМА и γ-бутиробетаин, всасываются в тонком кишечнике. γ-бутиробетаин выделяется в неизмененном виде с мочой,  в то время как TMA метаболизируется  в печени до  триметиламин-N-оксида    (TMAO)    и обнаруживается   в  моче,  главным образом, как  TMAO,  в  небольшом количестве в виде неизмененного TMA. 

В случаях гемокатарсиса (очищения крови),  терминальной стадии почечной недостаточности  или хронического использования левокарнитина  увеличивается количество TMA и TMAO в крови   и, как следствие,   увеличивается  количество TMA в моче. В этом случае моча, дыхание и потовые выделения  пациентов могут  давать интенсивный “аромат рыбы”.

Левокарнитин,   после всасывания  через кишечник, достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа. Высокие  уровни  левокарнитина поддерживаются  в плазме крови  в течение 9 часов. Выводится  почками, более  80% принятой дозы остаются неизмененными в течение 24 часов. Левокарнитин может быть обнаружен  мышцах и в паренхиме органов.

Фармакодинамика

 Активное вещество препарата Инестом - левокарнитин  является естественным компонентом  клетки и играет важную роль в выработке и передаче энергии. Инестом участвует в транспорте  длинноцепочечных  жирных кислот через внутреннюю мембрану в  митохондрии,  где они подвергаются процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ.

Инестом управляет процессом передачи энергии, произведенной в митохондриях с участием  фермента  аденин-нуклеотид-транслоказы. 

Окисление жирных  кислот приводит к уменьшению использования глюкозы на  периферии, что позволяет ацетилам (остаткам бета-окисления) включаться  в цикл Кребса и  увеличивать энергоснабжение клетки. 

Инестом обладает антиоксидантными свойствами,  способствует  повышению устойчивости нервных клеток к гипоксии, защищает  печень и почки от токсического воздействия препаратов, способствуя выведению токсических  соединений из клеточных органелл и предотвращая   их кумуляцию. Инестом  участвует  в снижении уровней холестерина и триглицеридов, а также в улучшении работы сердца. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при гипертиреозе, как частичный антагонист тироксина; восстанавливает щелочной резерв крови, препятствует образованию кетокислот и угнетает анаэробный гликолиз, снижает степень лактацидоза, повышает двигательную активность, предотвращает усталость, ускоряет  восстановление организма после тренировок, способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.

Инестом   оказывает анаболический эффект, замедляет распад белковых и углеводных молекул, стимулирует секрецию желудочного сока. Снижает риск избыточного веса и уменьшает содержание жира в  мышцах. 

Инестом оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает   зону    поражения   и   восстанавливает   структуру нервной ткани; способствует росту и развитию детей.

Инестом играет важную роль в метаболизме миокарда, так как окисление жирных кислот, необходимых для выработки энергии в миокарде, зависит от наличия достаточного количества левокарнитина. Установлена эффективность препарата при миокардиопатиях, вызванных  дефицитом левокарнитина. 

 

Показания к применению

- первичный  и вторичный  дефицит левокарнитина  у взрослых, детей, в том числе младенцев  и новорождённых

- вторичный  дефицит  левокарнитина у пациентов  с терминальной стадией болезней почек, длительно находящихся на гемодиализе и сопровождающихся  следующими  состояниями: 

• тяжелые и постоянные мышечные судороги и/или эпизоды артериальной гипотензии  во время диализа 

• снижение качества жизни, связанное с недостатком энергии 

• мышечная слабость и/или миопатия 

• кардиомиопатия 

• анемия при уремии,  устойчивая  или требующая  больших доз эритропоэтина 

• потеря мышечной  массы,  вызванная недоеданием

 

Способ применения  и дозы  

Препарат принимают внутрь, раствор можно пить без разбавления или разбавить в 100 мл охлажденной  кипяченой воды или  фруктового сока. 

Для определения  оптимальной дозы  рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни  свободного и ацильного левокарнитина  в плазме крови  и моче.  Уровень  свободного  левокарнитина  в плазме крови должен быть 35 - 60 моль/л. Соотношение ацильного левокарнитина  к уровню свободного левокарнитина  в плазме крови  должно быть не выше  0.35.

Дети до 12 лет

Первичный  и вторичный дефицит левокарнитина: рекомендуемые дозы Инестом зависят  от нарушения обмена веществ и степени выраженности  в период лечения. В большинстве случае рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 100-200 мг/кг/сут в 2-4 приема. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации.

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: если  было достигнуто значительное  клиническое улучшение после первого курса внутривенного применения Инестом,  назначают поддерживающую терапию препаратом Инестом, раствор для приема внутрь,  в дозе 1 г/сут.

Взрослые и дети старше 12 лет 

Первичный    и    вторичный дефицит левокарнитина:  рекомендуемые дозы 

Инестом зависят  от нарушения обмена веществ и степени выраженности  в период лечения. В  большинстве случаев  рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 100-200 мг/кг/сут в 2-4 приема. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются,   доза   может   быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации.

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: если  было достигнуто значительное  клиническое улучшение после первого курса внутривенного применения Инестом,  назначают поддерживающую терапию препаратом Инестом, раствор для приема внутрь,  в дозе 1 г/сут.

 

Побочные действия

Побочные  действия  не   наблюдаются  при  применении      Инестом,      согласно предписаниям врача.

Редко 

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея 

Уменьшение дозы приводит к  устранению побочных эффектов.  

- мышечная слабость у больных с уремией

- судороги

- аллергические реакции

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность  к   компонентам препарата

 

Лекарственные взаимодействия

Назначение Инестома пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные  гипогликемические препараты,  может вызвать гипогликемию  вследствие повышения усвоения глюкозы.  Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Инестом  следует постоянно контролировать уровень  глюкозы в плазме крови  для  коррекции режима  дозирования гипогликемических препаратов.

Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

В случае применения каких-либо других лекарств совместно с Инестомом, об этом необходимо информировать лечащего врача.  

 

Особые указания

Инестом  не вызывает привыкания   или зависимости, потому что он естественный компонент организма. 

Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.

Если Вы пропустили дозу, не принимайте двойную дозу,  продолжайте лечение  как обычно. 

Не  рекомендуется  постоянный прием  внутрь высоких  доз  Инестома  пациентам  с тяжелыми нарушениями функций почек  или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности, это может привести к  накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина  (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с  мочой. Это может вызвать "рыбный аромат" мочи, дыхания и потовых выделений. Эта ситуация не наблюдается  после внутривенного введения левокарнитина.

Инестом, раствор для приема внутрь,   содержит  пропилпарабен и  метилпарабен, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Беременность и период лактации

Инестом  назначают  только в случаях крайней необходимости.

Особенности влияние на способность управлять транспортным средством  и потенциально опасными  механизмами

Не влияет.

 

Передозировка

Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.

Лечение: при необходимости   -  проведение симптоматической терапии.

 

Форма выпуска  и  упаковка

Раствор для приема внутрь,  1 г/10 мл. 

По 10 мл препарата во флакон из бесцветного стекла с плотно завинчивающейся полиэтиленовой крышкой. 

По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.

 

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше   25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не используйте  препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Help S.A./Хелп С.А.,  улица Валаоритоу, 10,  144 52, Афины, Греция

Телефон (+30210) 2843 479, 2815 353, факс (+30210) 2811 850

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей   по качеству продукта  

ТОО «AVITA  (АВИТА)»,  г. Алматы,  Кысмуратова Аманкуль Тохтасыновна,  телефон/факс 8/727/3929703, amangul-62@mail.ru