Торговое название

Цифран ОД

 

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

 

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 1000мг 

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество –  ципрофлоксацина 500 мг, 1000 мг

вспомогательные вещества:

внутренний гранулят: натрия алгинат, гипромеллоза, натрия бикарбонат, кросповидон, магния стеарат

нуружный гранулят: магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный

состав пленочной оболочки: опадрай 31В 58910 белый (гипромеллоза,  лактозы моногидрат, титана диоксид Е171, макроголь 400), гипромеллоза, тальк очищенный

состав чернил Opacode S-1-17823 (Black): шеллак глянцевый, спирт изопропиловый, железа оксид черный (Е172), спирт бутиловый, пропиленгликоль, раствор аммиака 28 %

 

Описание

Таблетки овальной формы,  покрытые пленочной оболочкой  белого  или почти белого цвета, с маркировкой чернилами «Cifran OD 500 MG» на одной стороне (для дозировки 500 мг).

Таблетки овальной формы,  покрытые пленочной оболочкой  белого  или почти белого цвета, с маркировкой чернилами «Cifran OD 1000 MG» на одной стороне (для дозировки 1000 мг). 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты  для системного использования.

Фторхинолоны. 

Код АТС J01MA02 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После орального приема однократных доз 250 мг, 500 мг и 750 мг  ципрофлоксацин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в сыворотке через 1-2 часа.

Однократные дозы 100-750 мг вызывали дозозависимые максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) 0.56-3.7 мг/л. Концентрации в сыворотке повышаются пропорционально дозам до 1000 мг.

Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70- 80%.

Показан прием внутрь дозы 500 мг каждые 12 часов для образования площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в сыворотке, эквивалентной площади, образуемой путем внутривенного вливания 400 мг ципрофлоксацина в течение 60 мин каждые 12 часов.

Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы низкое (20-30%). Ципрофлоксацин присутствует в плазме в основном в неионизированной форме и имеет большой равновесный объем распределения 2-3 л/кг массы тела. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в легких (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, ткани при биопсии), cинусах, в местах воспаления (содержимом волдыре шпанских мушек) и мочеполовых путях (моча, простата, эндометрий), где общая концентрация ципрофлоксацина превысила концентрацию в плазме.

Отмечена низкая концентрация четырех метаболитов, которые были идентифицированы как: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (M2), оксоципрофлоксацин (M3) и формилципрофлоксацин (M4). Метаболиты демонстрируют антибактериальную активность in-vitro, но в меньшей степени по сравнению с исходным соединением.

Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изоэнзимов CYP 450 1A2.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизменном виде с мочой и в меньшей степени с калом. Период полувыведения из сыворотки у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 7 часов. 

Выведение ципрофлоксацина из организма (% дозы)

Показания к применению 

- заболевания нижних дыхательных путей вызванные граммположительными бактериями (обострение хронических обструктивных заболеваний легких, бронхолёгочные инфекции при кистозном фиброзе или бронхоэктазе, пневмония)

- хронический гнойный средний отит (злокачественный наружный отит)

- обострение хронического синусита, вызванный грамотрицательными бактериями

- инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) 

- гонококковый уретрит и цервицит

- орхоэпидидимит, в т.ч. вследствие Neisseria gonorrhoeae

- воспалительные заболевания органов малого таза, в т.ч. вследствие Neisseria gonorrhoeae. В случае вышеуказанных инфекций половых путей, вызванных предполагаемой или известной Neisseria gonorrhoeae, очень важно подтвердить восприимчивость на основе лабораторного испытания

- инфекции желудочно-кишечного тракта ( диарея путешественников)

- интраабдоминальные инфекции

- инфекции кожи и мягких тканей вследствие грамотрицательных бактерий

 - инфекции костей и суставов

- лечение инфекций у нейтропенических больных

- профилактика инфекций у нейтропенических больных

- профилактика инвазивных инфекций вследствие Neisseria meningitidis

- ингаляционная формa сибирской язвы (постконтактная профилактика и радикальное лечение)

 

Способ применения и дозы 

Не режьте, не измельчайте и не жуйте таблетку. Таблетка принимается после еды и глотается целиком.

Таблетки Цифран ОД  принимаются один раз в день. 

Дозировка и курс лечения зависят от показаний, степени тяжести и локализации инфекции, восприимчивости к ципрофлоксацину патогенного микроорганизма(ов), функции почек больных и от клинической и бактериологической эффективности.

Для лечения некоторых бактериальных инфекций (напр. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter or Staphylococci) могут понадобиться более высокие дозы ципрофлоксацина и совместное введение с другими надлежащими антибактериальными средствами.

Для лечения некоторых инфекций (напр. воспалительные заболевания органов малого таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у нейтропенических больных и инфекции костей и суставов) может понадобиться совместное введение с другими надлежащими антибактериальными средствами в зависимости от вовлеченных патогенов.

Показания Суточная                    

 доза в  мг    Продолжительность лечения (потенциально включающего начальное парентеральное лечение ципрофлоксацином)

Инфекции нижних дыхательных путей 1000 мг-1500 мг 7 - 14 дней

Инфекции верхних дыхательных путей

  Обострение хронического синусита 1000 мг – 1500мг 7 - 14 дней

Хронический гнойный средний отит 1000 мг - 1500 мг 7 - 14 дней

Злокачественный наружный отит 1500 мг 28 дней до 3 месяцев

Инфекции мочевыводящих путей

  Неосложненный цистит 500 мг - 1000 мг 3 дня

У женщин предклимактерического возраста 500 мг (однократная доза) 

Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит 1000 мг 7 дней

Осложненный пиелонефрит 1000 мг -1500 мг минимум 10 дней, может длиться более 21 дня при некоторых тяжелых инфекциях (напр. абсцессы)

Простатит  1000 мг –1500мг 2 - 4 недели (острый) 4 - 6 недель (хронический)

Инфекции половых путей Гонококковый уретрит и цервицит  500 мг (однократная доза) 1 день (однократная доза)

Орхоэпидидимит  и воспалительные заболевания органов малого таза 1000 мг -1500 мг минимум 14 дней

Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции Диарея, вызванная бактериальными патогенами, в т.ч. Shigella spp., кроме 1 типа Shigella dysenteriae и эмпирическое лечение тяжелой степени диареи путешественников 1000 мг 1 день

Диарея, вызванная 1 типом Shigella dysenteriae 1000 мг  5 дней

Диарея, вызванная Vibrio cholerae 1000 мг  3 дня

Брюшной тиф 1000 мг  7 дней

Интраабдоминальные инфекции, спровоцированные грамотрицательными бактериями 1000 мг -1500 мг 5 - 14 дней

Инфекции кожи и мягких тканей 1000 мг -1500 мг 7 - 14 дней

Инфекции костей и суставов 1000 мг -1500 мг Макс. 3 месяца

Лечение или профилактика инфекций у  нейтропенических больных

Ципрофлоксацин следует вводить одновременно с адекватным(и) антибактериальным(и) средством(ами) в соответствии с официальными руководящими указаниями. 1000 мг -1500 мг Терапию следует продолжать в течение всего периода нейтропении

Профилактика инвазивных инфекций вследствие Neisseria meningitidis 500 мг (однократная доза) 1 день (однократная доза)

Постконтактная профилактика и радикальное лечение ингаляционной формы сибирской язвы для людей, которые могут получать лечение оральным путем, когда это клинически целесообразно.

Введение препарата следует начинать сразу после подозрения или подтверждения воздействия. 1000 мг 60 дней с момента подтверждения подвергания воздействию Bacillus anthracis

Гериатрические больные

Гериатрическим больным необходимо вводить дозу в зависимости от степени тяжести инфекции и клиренса креатинина.

Почечная недостаточность

Ципрофлоксацин выводится главным образом с мочой; однако препарат также метаболизируется и частично выводится через билиарную систему печени и через кишечник.. Больным с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей, получающим 500 мг таблеток ципрофлоксацина с пролонгированным действием, корректировка дозировки не требуется. Больным с осложненными инфекциями мочевыводящих путей и острым неосложненным пиелонефритом, имеющих клиренс креатинина < 30 мл/мин, следует сократить дозу таблеток ципрофлоксацина с пролонгированным действием с 1000 мг до 500 мг в сутки.  Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе вводят таблетки ципрофлоксацина с пролонгированным действием после завершения процедуры диализа.  

Печеночная недостаточность

Больным со стабильным хроническим циррозом корректировка дозировки таблеток ципрофлоксацина с пролонгированным действием не требуется. Однако кинетика ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью изучена не полностью.  

 

Побочные эффекты

- тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления, удлинение интервала QT

- тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боли в животе, метеоризм, псевдомембранозный колит, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз и лактат дегидрогеназы печени в плазме крови, холестатическая желтуха, острый  некротический гепатит, печеночная недостаточность

- периферическая нейропатия

- тендиниты, разрывы сухожилий, разрывы мышц

- зуд, светочувствительность, васкулит, высыпания на коже или покраснения 

- головокружение, рассеянность, бессонница, дрожь, судороги, парестезия, раздражительность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморочное состояние, «кошмарные» сновидения, паранойя

- острая почечная недостаточность, вызванная  интерстициальным нефритом, преходящая кристаллурия, потемнение мочи, гематурия, альбуминурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит

- транзиторная артралгия, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий

- пелена перед глазами, светобоязнь, нарушение зрения, диплопия

- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения

- гинекомастия 

- нарушение вкуса, обоняния, шум в ушах, снижение слуха

- кожный зуд, крапивница,  анафилактический шок, аллергический пневмонит, петехии, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- фоточувствительность

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим  антибактериальным препаратам класса хинолонов, а также повышенная чувствительность к компонентам препарата 

- одновременный прием с тизанидином, теофиллином

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- эпилепсия, приступы судорог в анамнезе, органическое поражение мозга

- псевдомембранозный колит

- дефицит глюкоза- 6- фосфат дегидрогеназы

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: специфического антидота нет. При симптомах передозировки необходимо промывание желудка – вызвать рвоту. Симтоматическое лечение, включая мониторинг почечной функции и приём антацидов, содержащих магний или алюминий, которые могут понизить абсорбцию ципрофлоксацина. Необходима адекватная поддержка водного режима. Только небольшое количество ципрофлоксацина (≤10%) удаляется из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе. 

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной прозрачной бесцветной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

 

Условия хранения

Хранить  при температуре  не выше 25°С, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту